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10mM in DMSO

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产品描述：

PDE10A 选择性抑制剂;PDE10A Selective Inhibitors;;InformationTAK-063 (Balipodect) is a novel and selectivephosphodiesterase 10A(PDE10A)inhibitor with an IC50 of 0.30 nM.TargetsPDE10A (Cell-free assay) 0.3 nMIn vivoTAK-063 has high brain penetration in mice. Oral administration of TAK-063 to mice elevated striatal cAMP and (cGMP) levels at 0.3 mg/kg and shows potent suppression of phencyclidine (PCP)-induced hyperlocomotion at a minimum effective dose (MED) of 0.3 mg/kg. TAK-063 is currently being evaluated in clinical trials for the treatment of schizophrenia.

体内研究：

Balipodect (TAK-063) 在小鼠中具有出色的选择性 (>15000 倍于其他 PDE 的选择性) 和良好的药代动力学，包括高脑渗透。小鼠口服 0.3 mg/kg Balipodect (TAK-063) 可提高纹状体 3'，5'-环磷酸腺苷 (cAMP) 和 3'，5'-环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平，并显示出对苯环利定的有效抑制 (PCP) 诱导的运动过度，最小有效剂量 (MED) 为 0.3 mg/kg。
Balipodect (TAK-063) 0.3 和 1 mg/kg，口服，增加啮齿动物纹状体中的 cAMP 和 cGMP 水平，并上调 cAMP 依赖性和 cGMP 依赖性蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。Balipodect (TAK-063) 以 0.3 和 1 mg/kg，po 强烈抑制 MK-801 诱导的运动过度，这种运动通常用作啮齿类动物抗精神病药样活动的预测模型。Balipodect (TAK-063) 在剂量高达 3 mg/kg 时不影响血浆催乳素或葡萄糖水平，Balipodect (TAK-063) 3 mg/kg，po ，与氟哌啶醇和奥氮平相比引起弱的强直反应。

参考文献：

1. Kunitomo J, et al. Discovery of 1-[2-Fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one (TAK-063), a Highly Potent, Selective, and Orally Active Phosphodiesterase 10A (PDE10A) Inhibitor. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9627-43.
2. Suzuki K, et al. In Vivo Pharmacological Characterization of TAK-063, a Potent and Selective Phosphodiesterase 10A Inhibitor with Antipsychotic-Like Activity in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec 18. pii: jpet.114.218552.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.334 ml	11.671 ml	23.342 ml
5 mM	0.467 ml	2.334 ml	4.668 ml
10 mM	0.233 ml	1.167 ml	2.334 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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参考文献

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