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T95433-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥720.00 ￥648.00 |
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| 产品描述： | RORα/γ激动剂;RORα/γ agonist;SR1078是维甲酸受体相关孤儿受体RORα/γ激动剂，可增加RORα靶向基因的转录。;SR1078 is an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptors (ROR) RORα/γ; increases transcription of RORα target genes; thought to increase p53 stability. | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | RORα/γ | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | SR1078 的药代动力学性质在小鼠中进行了检查，并注意到显著的暴露。注射 SR1078 10 mg/kg 后，血浆浓度可达 3.6 μM/小时，单次注射后 8 小时血药浓度仍维持在 800 nM 以上。这些水平足以进行原理验证实验，以确定 SR1078 治疗是否会刺激动物模型中的 ROR 靶基因表达。小鼠用 SR1078 (10 mg/kg；注射后 2 小时收获肝脏，纯化 mRNA，评估 G6Pase 和 FGF21 基因表达。与对照相比，SR1078 处理显著刺激 FGF21 和 G6Pase 的表达。 SR1078 (10mg /kg；腹腔注射) 显示 BTBR 小鼠的重复梳理行为显著减少 25%。 |
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| 参考文献： | 1. Wang Y, et al. Identification of SR1078, a synthetic agonist for the orphan nuclear receptors RORα and RORγ. ACS Chem Biol. 2010 Nov 19;5(11):1029-34. 2. Wang Y, Billon C, Walker JK, Burris TP. Therapeutic Effect of a Synthetic RORα/γ Agonist in an Animal Model of Autism. ACS Chem Neurosci. 2016;7(2):143-148. |
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| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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