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Nemiralisib (GSK2269557)

    
10mM in DMSO

Nemiralisib (GSK2269557)

源叶(MedMol)
T95456 一键复制产品信息
1254036-71-9
C26H28N6O
440.54
Nemiralisib1H-​Indazole,6-​(1H-​indol-​4-​yl)​-​4-​[5-​[[4-​(1-​methylethyl)​-​1-​piperazinyl]​methyl]​-​2-​oxazolyl]​-
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T95456-1ml促销
10mM in DMSO

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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: p110δ 选择性抑制剂;p110δ Selective Inhibitors;;InformationNemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selectivePI3Kδinhibitor(pKi = 9.9).TargetsPI3Kδ (Cell-free assay) 9.9(pKi)In vivoGSK-2269557 has low oral bioavailability (F=2%) and in vivo clearance of 28 mL/min/kg but has a high volume of distribution of 6.3 L/kg. GSK-2269557 induces concentration-dependent increases in QT interval and Tp-e at 0.3 and 1 μM (1 and 0.5 Hz) and an increase in QRS at 1 μM (2 Hz), however, no treatment-related torsades de pointes (TdP) arrhythmias are observed. In a disease relevant brown Norway rat acute OVA model of Th2 driven lung inflammation, GSK-2269557 is shown to protect against eosinophil recruitment with an ED50 of 67 μg/kg and dose-dependently reduces recruitment of all leukocyte subpopulations and IL-13 in the lungs.
体内研究: Nemiralisib 通过口服或静脉途径给药,剂量分别为 3 mg/kg 和 1 mg/kg。Nemiralisib 在与疾病相关的棕色挪威大鼠急性OVA模型中具有活性,该模型是由2型辅助性T细胞(Th2)驱动的肺部炎症。
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.27 ml 11.35 ml 22.699 ml
5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.54 ml
10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
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参考文献

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