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靶点：

IC50: 4.19 μM (TRPV4)

体内研究：

GSK205 (10 mg/kg；腹腔内注射；每天两次；持续 7 天；持续 4 周；雄性 C57BL/6J 小鼠) 显著增加产热基因（如 Ucp1、Pgc1a、Cidea 和 Cox8b）的表达。GSK205 导致 EPI 脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和 Tnfa 的表达减少。GSK205 显着改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的葡萄糖耐量。没有明显的疾病或体重减轻迹象。

参考文献：

1. Ye L, et al. TRPV4 is a regulator of adipose oxidative metabolism, inflammation, and energy homeostasis. Cell. 2012 Sep 28;151(1):96-110.
2. Kanju P, et al. Small molecule dual-inhibitors of TRPV4 and TRPA1 for attenuation of inflammation and pain. Sci Rep. 2016 Jun 1;6:26894.

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.077 ml	10.384 ml	20.768 ml
5 mM	0.415 ml	2.077 ml	4.154 ml
10 mM	0.208 ml	1.038 ml	2.077 ml
50 mM	0.042 ml	0.208 ml	0.415 ml

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参考文献

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