| 产品描述: | 产品介绍:Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 |
| 靶点: |
Kd: 0.4 uM (RhoA) |
| 体内研究: |
Rhosin(40 mg/kg;腹腔注射)治疗可预防因社交失败压力导致的社交回避。Rhosin 还可阻止 C57Bl6/J(Jackson)小鼠因失败而引起的蔗糖偏好缺陷。[1234] Rhosin(30 μM;双侧、伏隔核 (NAc) 内输注)可减轻压力引起的社交回避。Rhosin 可阻止压力引起的 NAc 多巴胺 1 受体中棘神经元 (D1-MSN) 的过度兴奋。Rhosin 可防止 NAc D1-MSN 上的兴奋性传递减少。Rhosin 可增强失败小鼠的棘密度。 |
| 参考文献: |
1. Shang X, et al. Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710. 2. Shang X, et al. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60. 3. Francis TC, et al. The Selective RhoA Inhibitor Rhosin Promotes Stress Resiliency Through Enhancing D1-Medium Spiny Neuron Plasticity and Reducing Hyperexcitability. Biol Psychiatry. 2019;85(12):1001-1010. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.533 ml |
12.663 ml |
25.325 ml |
| 5 mM |
0.507 ml |
2.533 ml |
5.065 ml |
| 10 mM |
0.253 ml |
1.266 ml |
2.533 ml |
| 50 mM |
0.051 ml |
0.253 ml |
0.507 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |