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10mM in DMSO

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产品描述：

p53 活化剂;p53 Activators;;InformationMI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) is an orally available MDM2 antagonist with K i of 0.88 nM. Phase 1.Targetsp53 ; MDM2 (Cell-free assay) ; 0.88 nM(Ki)In vitroMI-773 binds to MDM2 with Ki of 0.88 nM. MI-773 potently inhibits cell growth in cancer cell lines, including SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM), and HCT-116 (IC50, 0.20 μM) cells, and displays high selectivity over cancer cell lines with mutated or deleted p53, including SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM), and HCT-116 (p53-/-) (IC50, >20 μM) cells.In vivoIn the SJSA-1 osteosarcoma, acute lymphoblastic leukemia RS4;11, LNCaP prostate cancer, and HCT-116 colon cancer xenograft model, MI-773 (p.o.) effectively inhibits tumor growth in a dose-dependent manner (10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, and 200 mg/kg,).Cell Research(from reference)Cell lines：SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53-/-) cells Concentrations：100 μM Incubation Time：~48 h

体内研究：

在耐受性良好的剂量方案下，SAR405838 在 SJSA-1 骨肉瘤、RS4；11 急性白血病、LNCaP 前列腺癌和 HCT-116 结肠癌的小鼠异种移植模型中实现了持久的肿瘤消退或完全的肿瘤生长抑制。值得注意的是，单次口服剂量的 SAR405838 足以在 SJSA-1 模型中实现肿瘤完全消退。在 SJSA-1 骨肉瘤、急性淋巴细胞白血病 RS4；11、LNCaP 前列腺癌和 HCT-116 结肠癌异种移植模型中，MI-773 (po) 以剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长 (10 mg/kg，30 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg和 200 mg/kg)。

参考文献：

1. Wang S, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression. Cancer Res. 2014 Oct 15;74(20):5855-5865.
2. Hoffman-Luca CG, et al. Elucidation of Acquired Resistance to Bcl-2 and MDM2 Inhibitors in Acute Leukemia In Vitro and In Vivo. Clin Cancer Res. 2015 Jun 1;21(11):2558-2568.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.778 ml	8.889 ml	17.778 ml
5 mM	0.356 ml	1.778 ml	3.556 ml
10 mM	0.178 ml	0.889 ml	1.778 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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参考文献

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