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T95587-1ml促销

10mM in DMSO

￥3000.00 ￥2700.00

货期：3-5天

靶点：

IC50 & Target: IC50: 1.7±0.1 nM (hMDM2)

体内研究：

NVP-CGM097 sulfate 能够抑制 p53 和 MDM2 之间的相互作用，并在 MDM2 扩增的 SJSA-1 人类肿瘤模型中重新激活 p53 通路，这是通过 p21 mRNA 水平升高来判断的，p21 mRNA 水平是 p53 活性的药效学 (PD) 指标。在荷瘤大鼠中，p21 mRNA 水平被发现随着 NVP-CGM097 sulfate 水平的增加而增加，剂量为 30 mg/kg。PD 反应是双相的，可持续长达 24 小时。其他 p53 靶基因，如 MDM2 和 PUMA mRNA 水平也在肿瘤样本中进行了评估，并显示出类似的行为。每日使用 NVP-CGM097 sulfate 进行剂量依赖性处理，显著抑制大鼠 SJSA-1 肿瘤的生长。20 mg/kg 剂量下可促进疾病稳定，血浆 AUC0-24 为 163 μM?h。静脉注射给药后，NVP-CGM097的总血液清除率（CL）为：小鼠5mL/min/kg，大鼠7mL/min/kg，狗3mL/min/kg，猴4mL/min/kg。表观终末半衰期 (t1/2) 在啮齿动物和猴子中较长（6-12 小时），但在狗中相对较长（20 小时）。口服给药后，NVP-CGM097 被良好吸收，所有测试物种的 Tmax 发生在 1 至 4.5 小时之间。

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.517 ml	7.584 ml	15.169 ml
5 mM	0.303 ml	1.517 ml	3.034 ml
10 mM	0.152 ml	0.758 ml	1.517 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.303 ml

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参考文献

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