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T95666-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na/H-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

靶点：

COX-2

体外研究：

EIPA hydrochloride (100 μM, 30 min) 在 X. laevis oocytes 中抑制 TRPP3 介导的 Ca 摄取。。
EIPA hydrochloride (10-100 μM) 可逆地抑制基础 Na 电流 (IC50: 19.5 μM)。
EIPA hydrochloride (300 μM, 6 h) 通过 NHE3 (Na/H-交换器 3) 增强 IEC-18 细胞自噬。
EIPA hydrochloride (20 μM, 2 h) 可阻断巨胞饮介导的 CA-PZ 大量进入 HT-29 细胞和 MIA PaCa-2 细胞。
EIPA hydrochloride (30 μM, 3 h) 通过减少小脑颗粒神经元中 Zn 的进入来减弱锌/海人酸 (Zinc/Kainate) 的毒性。
EIPA hydrochloride (5-100 μM, 48 h) 通过上调 p21 表达来抑制 MKN28 细胞增殖。
EIPA hydrochloride (3 μM, 6 h) 抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白水平增加。

体内研究：

EIPA hydrochloride（静脉注射，1 mg/kg）剂量依赖性地减轻 ddY 品系小鼠缺血/再灌注 (I/R) 诱发的肾功能障碍。
EIPA hydrochloride（口服，10 mg/kg）可抑制气囊型 LPS 诱导炎症模型中的 LPS 诱导炎症。

参考文献：

1. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.
2. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.
3. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.974 ml	14.871 ml	29.742 ml
5 mM	0.595 ml	2.974 ml	5.948 ml
10 mM	0.297 ml	1.487 ml	2.974 ml
50 mM	0.059 ml	0.297 ml	0.595 ml

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参考文献

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