| 靶点： |
Ki: 0.01±<0.01 nM (gt1b), 0.01±0.01 nM (gt1a), 0.08±0.02 nM (gt2a), 0.15±0.06 nM (gt2b), 0.90±0.2 nM (gt3a) |
| 体内研究： |
Grazoprevir hydrate 在体内对慢性 HCV 感染的黑猩猩有效。当给予狗时，Grazoprevir hydrate 显示出 5 mL/min/kg 的低清除率和静脉注射给药后 3 小时的半衰期，并且在 1 mg/kg 口服给药后具有良好的血浆暴露 (AUC=0.4 μM h) 剂量。狗肝脏活检研究表明，在 1 mg/kg 口服剂量后，Grazoprevir hydrate 在 24 小时时间点的肝脏浓度为 1.4 μM。与其在大鼠中的行为类似，Grazoprevir hydrate 在狗中口服给药后 24 小时表现出有效分配到肝组织并保持相对于效力的高肝浓度。 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.274 ml |
6.37 ml |
12.74 ml |
| 5 mM |
0.255 ml |
1.274 ml |
2.548 ml |
| 10 mM |
0.127 ml |
0.637 ml |
1.274 ml |
| 50 mM |
0.025 ml |
0.127 ml |
0.255 ml |
|
| 注意： |
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