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体内研究：

In the NCI-H2122 KRASG12C mutant non-small cell lung carcinoma (NSCLC) xenograft model, treatment with up to 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) lead to moderate TGI and at 10 mg/kg approaches tumor stasis. GDC-0973 and GDC-0941 are administered to A2058 tumor-bearing mice daily (QD) or every third day (Q3D) either as single agents or in combination. The population rate constants associated with tumor growth inhibition for GDC-0973 and GDC-0941 are 0.00102 and 0000651 μM-1 h-1, respectively. Following single doses of GDC-0973 (1, 3, or 10 mg/kg, p.o.) estimated in vivo IC50 values of %pERK decrease based on tumor concentrations in xenograft mice are 0.78 (WM-266-4) and 0.52 μM (A375).

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.697 ml	8.485 ml	16.971 ml
5 mM	0.339 ml	1.697 ml	3.394 ml
10 mM	0.17 ml	0.849 ml	1.697 ml
50 mM	0.034 ml	0.17 ml	0.339 ml

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参考文献

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