品牌：源叶(MedMol)

产品编号：T95825 一键复制产品信息

CAS号：1394820-69-9

分子式：C₃₁H₂₉FN₄O₅

分子量：556.58

别名：CT-053;DE-120;CT053PTSA1H-Pyrazole-4-carboxamide,N-[3-fluoro-4-[[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-

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T95825-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T95825-1ml ￥648.00 现货	6 6	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

VEGFR2 选择性抑制剂;VEGFR2 Selective Inhibitors;;InformationNingetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) is a potent, orally bioavailable inhibitor oftyrosine kinasewith IC50 of 6.7 nM, 1.9 nM and <1.0 nM forc-Met,VEGFR2andAxl, respectively. Ningetinib exhibits antitumor activity.TargetsAxl (Cell-free assay); VEGFR2 (Cell-free assay); c-Met (Cell-free assay) 1.0 nM; 1.9 nM; 6.7 nM

体内研究：

当对荷瘤 U87MG 裸鼠单次口服 (3 mg/kg) 时，Ningetinib (CT053PTSA) 在肿瘤组织中有效抑制 c-Met 及其下游信号激酶 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化长达 6 小时。在原位 U87MG 人胶质母细胞瘤异种移植模型中，与载体治疗组相比，口服剂量为 20 mg/kg/天（给药 21 天）的宁格替尼延长了中位生存时间 (MST)，并显著提高了寿命值 (ILS=32%，p=0.003)。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.797 ml	8.983 ml	17.967 ml
5 mM	0.359 ml	1.797 ml	3.593 ml
10 mM	0.18 ml	0.898 ml	1.797 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.359 ml

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参考文献

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