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T95875-1ml促销

10mM in DMSO

￥1320.00 ￥1050.00

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产品描述：

TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50：1.5 nM)，并且仅抑制另外三种激酶 Blk、BMX 和 Txk，其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50：1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8、IL-1β、MCP-1 和 TNF-α 等炎症因子，并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。

靶点：

IL-1β;IL-8;IL-6

体外研究：

TL-895 在 Ramos 细胞中阻断 BCR 活化，IC50 为 45.75 nM，同时抑制嗜碱性粒细胞中的 FcR 活化，IC50 为 1.01 μM。
TL-895 (0-10 μM，17-24 小时) 可抑制巨噬细胞产生 TNF-α，但不抑制 PBMC 中产生 IFN，并阻断 FcR 刺激激活的巨噬细胞活化。
TL-895 (0.1 nM-10 μM) 可有效抑制 B 细胞、Ramos 细胞、单核细胞和 Hel-92 细胞中的 pBTK。
TL-895 降低 Hel-92 细胞的趋化性并抑制它们向 SDF-1 迁移。
TL-895 可降低 B 细胞受体 (BCR) 刺激的 PBMC 和全血中 B 细胞 CD69 (一种活化标志物) 的表达 (EC50 值分别为 12 nM 和 21 nM)。
TL-895 可抑制健康单核细胞中 IL-8、IL-1β、MCP-1、MIP-1α 和 IL-6 的产生。
TL-895 (0.01-50 μM，1-4天) 可有效抑制原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的增殖，并且在有效浓度下，对原发性肝细胞和 HepG2 细胞无明显毒性。
TL-895 (0.05-3 μM) 不抑制抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)，适合与治疗性抗体联合使用。

体内研究：

TL-895 (25 mg/kg 饲料，平均每日 3.7 mg/kg，口服，持续 11 周) 通过抑制 BCR 信号减少自身抗体的产生，并全面改善 BXSB-Yaa 狼疮小鼠的多器官疾病。
TL-895 (25 mg/kg 饲料，平均每日 3.35 mg/kg，口服，持续 4 个月) 通过抑制 FcR 信号传导缓解关节炎，并且在 Pristane 诱导的小鼠 DBA/1狼疮模型中抑制局部炎症而非全身免疫调节。
TL-895 (25 mg/kg，每日一次，灌胃，持续 14-27天) 显着抑制 Mino 模型中的肿瘤生长，但对 Jeko-1、Maver-1 和 Granta519 小鼠模型。
TL-895 (每日一次，灌胃，持续 13-25 天) 在弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.235 ml	11.173 ml	22.346 ml
5 mM	0.447 ml	2.235 ml	4.469 ml
10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.235 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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参考文献

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