| 产品描述: | 产品介绍AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。 |
| 靶点: |
IC50: 13 nM (TRPM8) |
| 体内研究: |
AMG 333 (0.6-3 mg/kg,口服灌胃,单次给药) 在 Icilin 诱导的湿犬样行为 Sprague−Dawley 大鼠模型中,剂量依赖性地抑制湿犬样行为,证明 AMG 333 有效阻断 TRPM8 靶点。 AMG 333 (1-3 mg/kg,口服灌胃,单次给药) 在冷刺激诱导的血压升高 Sprague−Dawley 大鼠模型中,剂量依赖性地阻断血压升高反应,表明 AMG 333 有效作用于 TRPM8 靶点。 |
| 参考文献: |
1. Horne DB, et al. Discovery of TRPM8 Antagonist ( S)-6-(((3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)(3-fluoropyridin-2-yl)methyl)carbamoyl)nicotinic Acid (AMG 333), a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8186-8201. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.206 ml |
11.029 ml |
22.059 ml |
| 5 mM |
0.441 ml |
2.206 ml |
4.412 ml |
| 10 mM |
0.221 ml |
1.103 ml |
2.206 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.221 ml |
0.441 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |