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T95892-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T95892-1ml ￥648.00 现货	6 6	-	-	-	-

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T95892-1ml促销

10mM in DMSO

￥720.00 ￥648.00

产品描述：

产品介绍： Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

靶点：

IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-Abl H396P), 0.29 nM (Bcr-Abl M351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L

体内研究：

Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。
Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。
Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。
由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。

保存条件：

避光,-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.38 ml	6.899 ml	13.797 ml
5 mM	0.276 ml	1.38 ml	2.759 ml
10 mM	0.138 ml	0.69 ml	1.38 ml
50 mM	0.028 ml	0.138 ml	0.276 ml

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参考文献

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GZD824 Dimesylate