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T95938-1ml

10mM in DMSO

￥450.00

货期：3-5天

靶点：

IC50: 4 µM (F3II); 21 µM (MDA-MB-231).;Rac1;Apoptosis

体内研究：

1A-116 (3 mg/kg；静脉注射；每天一次，持续 21 天) 显示出高抗转移活性，体内总转移性肺集落的形成减少了约 60%，并且没有表现出明显的毒性。
1A-116 (20 mg/kg；腹腔注射；每天一次，ZT12 为 73 天，ZT3 为 68 天) 与 ZT3 相比，在荷瘤小鼠中接受 ZT12 处理可延长存活时间。(ZT：Zeitgeber 时间 12 (ZT12) 定义为关灯时间 (当地时间晚上 7 点)，ZT0 定义为开灯时间 (当地时间早上 7 点))。
1A-116 显示出良好的口服可用性。

参考文献：

1. Cardama GA, et al. Preclinical development of novel Rac1-GEF signaling inhibitors using a rational design approach in highly aggressive breast cancer cell lines. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(6):840-51.
2. Trebucq LL, et al. Timing of Novel Drug 1A-116 to Circadian Rhythms Improves Therapeutic Effects against Glioblastoma. Pharmaceutics. 2021 Jul 16;13(7):1091.
3. González N, et al. Computational and in vitro Pharmacodynamics Characterization of 1A-116 Rac1 Inhibitor: Relevance of Trp56 in Its Biological Activity. Front Cell Dev Biol. 2020 Apr 15;8:240.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.254 ml	16.27 ml	32.54 ml
5 mM	0.651 ml	3.254 ml	6.508 ml
10 mM	0.325 ml	1.627 ml	3.254 ml
50 mM	0.065 ml	0.325 ml	0.651 ml

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参考文献

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