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10mM in DMSO

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产品描述：

乙酰辅酶A羧化酶抑制剂;Acetyl-CoA carboxylase Inhibitors;产品介绍：Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630)是acetyl CoA carboxylase (ACC)的一种可逆抑制剂，对hACC1和hACC2的IC50分别为2.1 nM，6.1 nM。;InformationFirsocostat (GS-0976) Firsocostat (GS-0976, NDI-010976, ND-630) is a reversible inhibitor of acetyl CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 2.1 nM,6.1 nM for hACC1 and hACC2,respectively.TargetshACC1 (Cell-free assay); hACC2 (Cell-free assay) 2.1 nM; 6.1 nMIn vitroWhen ND-630 and [14C]acetate were administered to Hep-G2 cells for 4 h, ND-630 inhibited FASyn with EC50 values of 66 nM in cells cultured in medium containing. When ND-630 and[14C]palmitate were administered to C2C12 cells for 6 h, ND-630 increased both the release of [14C]O2 and the production of[14C]acid-soluble material.In vivoWhen administered chronically to rats with diet-induced obesity, ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, reduces weight gain without affecting food intake, and favorably affects dyslipidemia.

靶点：

IC50: 2.1 nM (hACC1); 6.1 nM (hACC2)

体内研究：

对饮食诱导的肥胖大鼠长期给予 Firsocostat (ND-630) 可减少肝脂肪变性，提高胰岛素敏感性，减少体重增加而不影响食物摄入，并对血脂异常产生有利影响。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的长期给药，Firsocostat 可减少肝脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血浆蛋白结合率分别为 98.5% 和 98.6%。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的药代动力学评价：[静脉注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg] 显示血浆 t1/2 为 4.5 h，生物利用度为 37%，清除率为 33 mL/min/kg，分布容积为 1.9 L/kg，口服最大血药浓度时间为 0.25 h。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.756 ml	8.778 ml	17.555 ml
5 mM	0.351 ml	1.756 ml	3.511 ml
10 mM	0.176 ml	0.878 ml	1.756 ml
50 mM	0.035 ml	0.176 ml	0.351 ml

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参考文献

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