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体内研究：

在以 20 μg/kg 的剂量向 Wistar Han 大鼠静脉注射 20a 后，PF-06380101 表现出 70 mL/min/kg 的平均全身清除率 (Cl) 和 14.70 L/kg 的分布容积 (Vss)，导致大约 6 小时的终末消除半衰期 (t1/2)。相对于全血，PF-06380101 优先分布到人血浆中，并且 PF-06380101 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。预计 PF-06380101 与 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4/5 介导的代谢构成主要清除机制的化合物发生药代动力学药物相互作用的风险较低。将在适当的时候报告新的 auristatin 类似物作为 ADC 有效载荷的效用，包括先导类似物 20a (PF-06380101) 的开发。

参考文献：

1. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.346 ml	6.729 ml	13.459 ml
5 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
10 mM	0.135 ml	0.673 ml	1.346 ml
50 mM	0.027 ml	0.135 ml	0.269 ml

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参考文献

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