| 体内研究: |
BMS-963272 (30 mg/kg,口服,每日两次,持续24天) 在饮食诱导的肥胖小鼠模型中减少其体重增加,并显著降低食物摄入量。 BMS-963272 (0.3 和 3.0 mg/kg, 口服,每日一次,持续8周) 在胆碱缺乏、高脂饮食 (CDAHFD) 诱导的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型中表现出强效的抗纤维化和抗炎作用,通过减少肝纤维化和降低肿瘤坏死因子α (TNFa) 等炎性标志物的表达,进一步改善了肝功能 (丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 水平降低)。 |
| 参考文献: |
1. Turdi H, et al. Screening Hit to Clinical Candidate: Discovery of BMS-963272, a Potent, Selective MGAT2 Inhibitor for the Treatment of Metabolic Disorders. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14773-14792. 2. Cheng D, et al. MGAT2 inhibitor decreases liver fibrosis and inflammation in murine NASH models and reduces body weight in human adults with obesity. Cell Metab. 2022 Nov 1;34(11):1732-1748.e5. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.903 ml |
9.516 ml |
19.031 ml |
| 5 mM |
0.381 ml |
1.903 ml |
3.806 ml |
| 10 mM |
0.19 ml |
0.952 ml |
1.903 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.381 ml |
|
| 注意: |
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