| 体内研究: |
GDC-0917 (0.08-16.3 mg/kg) 在 MDA-MB-231-X1.1 乳腺癌异种移植物中以剂量依赖性方式表现出抗肿瘤活性,并且 GDC-0917 具有良好的耐受性,所有剂量组平均体重下降百分比均<11%。GDC-0917 在小鼠 (12.0 mL/min/kg)、大鼠 (27.0 mL/min/kg) 和狗 (15.3 mL/min/kg) 中具有低至中度清除率,在猴子中具有高清除率 (67.6 mL /分钟/千克)。与其他物种相比,猴子的口服生物利用度最低。 |
| 参考文献: |
1. Wong H, et al. Learning and confirming with preclinical studies: modeling and simulation in the discovery of GDC-0917, an inhibitor of apoptosis proteins antagonist. Drug Metab Dispos. 2013 Dec;41(12):2104-13. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.771 ml |
8.854 ml |
17.709 ml |
| 5 mM |
0.354 ml |
1.771 ml |
3.542 ml |
| 10 mM |
0.177 ml |
0.885 ml |
1.771 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.177 ml |
0.354 ml |
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| 注意: |
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