| 体内研究: |
IHVR-19029 (25-75 mg/kg;腹腔注射;每天两次,持续 10 天) 可抑制小鼠体内的 EBOV 和 MARV 感染。 IHVR-19029 (5 mg/kg;静脉注射) 的药代动力学参数有 AUC、C0、T1/2、CL 和 Vd 值分别为 1383 μg*h/mL、1.79 μg/mL,1.2 小时,3.49 L/h/kg 和 3.0 L/kg。 IHVR-19029 (75/5/5 mg/kg;p.o./i.m./i.p.) 的 AUC 值为 945/1839/983 μg*h/mL,Cmax 值为 0.26/1.23/1.33 μg/mL,Tmax 值为 2.1 /0.1/0.17 小时,F 值分别为 4.6/71/133%。 |
| 参考文献: |
1. Bray M, et al. Meeting report: 31st International Conference on Antiviral Research. Antiviral Res. 2018 Oct;158:88-102. 2. Chang J, et al. Small molecule inhibitors of ER α-glucosidases are active against multiple hemorrhagic fever viruses. Antiviral Res. 2013;98(3):432‐440. 3. Ester Prodrugs of IHVR-19029 with Enhanced Oral Exposure and Prevention of Gastrointestinal Glucosidase Interaction.ACS Med Chem Lett. 2017 Jan 17;8(2):157-162. 4. Ma J, et al. Enhancing the antiviral potency of ER α-glucosidase inhibitor IHVR-19029 against hemorrhagic fever viruses in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2018 Feb;150:112-122. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.254 ml |
11.271 ml |
22.542 ml |
| 5 mM |
0.451 ml |
2.254 ml |
4.508 ml |
| 10 mM |
0.225 ml |
1.127 ml |
2.254 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.225 ml |
0.451 ml |
|
| 注意: |
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