| 体内研究: |
NXT629 (Compound 33;30 mg/kg,腹腔注射) 在小鼠体内表现出良好的药代动力学,并显著降低禁食小鼠体内 PPARα 靶基因 Fgf21 (成纤维细胞生长因子 21)。 NXT629 在小鼠和大鼠中的口服生物利用度较差。NXT629 (30 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 6 周) 延迟裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长,抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤的生长。NXT629 (30 mg/kg,ip) 对 FGF 诱导的血管生成具有弱抗血管生成作用。NXT629 (3,30 mg/kg,ip) 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞向小鼠肺部的实验性转移。 |
| 参考文献: |
1. Bravo Y, et al. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 May 15;24(10):2267-72. 2. Stebbins KJ, et al. In vitro and in vivo pharmacology of NXT629, a novel and selective PPARα antagonist. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:130-140. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.64 ml |
8.2 ml |
16.399 ml |
| 5 mM |
0.328 ml |
1.64 ml |
3.28 ml |
| 10 mM |
0.164 ml |
0.82 ml |
1.64 ml |
| 50 mM |
0.033 ml |
0.164 ml |
0.328 ml |
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| 注意: |
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