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T96035-1ml促销

10mM in DMSO

￥2890.00 ￥2600.00

货期：3-5天

靶点：

mTOR:0.42 nM (IC50); PI3Kα:8 nM (IC50); PI3Kβ:24 nM (IC50); PI3Kγ:74 nM (IC50); PI3Kδ:77 nM (IC50); E545K:14 nM (IC50); H1047R:77 nM (IC50)

体内研究：

PKI-179 (5-50 mg/kg；每日口服一次，持续 40 天) 抑制肿瘤生长，并且在携带 MDA-361 人乳腺癌肿瘤的裸鼠中具有良好的耐受性。
PKI-179 (50 mg/kg；po) 在携带 MDA361 肿瘤异种移植物的裸鼠中对 PI3K 信号传导产生良好的抑制作用。
PKI-179 表现出良好的口服生物利用度 (裸鼠 98%，大鼠 46%，猴 38%，狗 61%) 和高半衰期 (>60 分钟)。

参考文献：

1. Venkatesan AM, et, al. PKI-179: an orally efficacious dual phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5869-73.
2. Rehan M. A structural insight into the inhibitory mechanism of an orally active PI3K/mTOR dual inhibitor, PKI-179 using computational approaches. J Mol Graph Model. 2015 Nov;62:226-234.

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.905 ml	9.524 ml	19.048 ml
5 mM	0.381 ml	1.905 ml	3.81 ml
10 mM	0.19 ml	0.952 ml	1.905 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

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参考文献

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