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T96091-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 T96091-1ml ￥720.00 现货	4 0 4	-	-	-	-

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T96091-1ml

10mM in DMSO

￥720.00

体内研究：

Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM。
Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化。
Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化。
Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶。
Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变。

参考文献：

1. Katayama R, et al. The new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor DS-6051b overcomes crizotinib resistant ROS1-G2032R mutation in preclinical models. Nat Commun. 2019;10(1):3604. Published 2019 Aug 9.
2. Fujiwara Y, et al. Safety and pharmacokinetics of DS-6051b in Japanese patients with non-small cell lung cancer harboring ROS1 fusions: a phase I study. Oncotarget. 2018;9(34):23729-23737. Published 2018 May 4.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.813 ml	9.064 ml	18.129 ml
5 mM	0.363 ml	1.813 ml	3.626 ml
10 mM	0.181 ml	0.906 ml	1.813 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.363 ml

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