| 靶点: |
Ki: 0.4 μM, 0.56 μM (glyoxalase I) |
| 体内研究: |
口服 TLK117,可以减弱博来霉素和 TGF-β 诱导的 α-SMA、caspase 激活、FAS S-谷胱甘肽化和总蛋白 S-谷胱甘肽化。 TLK117 (50 mg/kg, 4 h) 可以使 GSTP 活性明显下降,至少 24 小时内仍保持下降约60% 。 |
| 参考文献: |
1. The human glutathione transferase P1-1 specific inhibitor TER 117 designed for overcomingcytostatic-drug resistance is also a strong inhibitor of glyoxalase I. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):619-24. 2. McMillan DH, et al. Attenuation of lung fibrosis in mice with a clinically relevant inhibitor of glutathione-S-transferase π. JCI Insight. 2016 Jun 2;1(8). pii: e85717. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.112 ml |
10.559 ml |
21.118 ml |
| 5 mM |
0.422 ml |
2.112 ml |
4.224 ml |
| 10 mM |
0.211 ml |
1.056 ml |
2.112 ml |
| 50 mM |
0.042 ml |
0.211 ml |
0.422 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |