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10mM in DMSO

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产品描述：

LRRK2 抑制剂;LRRK2 Inhibitors;;InformationGNE-9605 GNE-9605 is a highly potent and selective leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor with K i and IC50 of 2 nM and 19 nM, respectively.TargetsLRRK2 ; LRRK2 2 nM(Ki); 19 nMIn vitroGNE-9605 is highly potent against LRRK2 in both biochemical (Ki = 2.0 nM) and cellular (IC50 = 19 nM) assays. In vitro human MDR1 permeability data, GNE-9605 exhibits excellent brain penetration in higher species.In vivoIn vivo rat PK studies with GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) demonstrates a total plasma clearance of 26 mL/min/kg with excellent oral bioavailability (90%). In BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.) inhibits in vivo LRRK2 Ser1292 autophosphorylation.

体内研究：

GNE-9605 (10 和 50 mg/kg；腹腔注射；一次) 抑制表达人 LRRK2 蛋白的 BAC 转基因小鼠中的 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。 GNE-9605 (1 mg/kg，口服 0.5 mg/kg，iv；once) 在生化分析中显示 LRRK2 Ki 为 2 nM，细胞 IC50 为 19 nM。GNE-9605 具有总血浆清除率和出色的口服生物利用度。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.223 ml	11.115 ml	22.231 ml
5 mM	0.445 ml	2.223 ml	4.446 ml
10 mM	0.222 ml	1.112 ml	2.223 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.445 ml

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