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T96215-1ml促销

10mM in DMSO

￥4400.00 ￥3520.00

货期：3-5天

靶点：

IC50：65 nM (AMPA/TARP γ-8)

体内研究：

LY3130481 (1-30 mg/kg，口服，单次剂量) 减少甲醛诱导的大鼠痛觉行为反应，其 ED50 值约为 3.7 mg/kg 。
LY3130481 (0.3-30 mg/kg，静脉注射，单次剂量) 以剂量依赖的方式减少了 C 纤维输入至 WDR (宽动态范围) 神经元的风涨放电。
LY3130481 (1 mg/kg 静脉注射，3 mg/kg 口服，单次剂量) 在大鼠体内清除率低，且有良好的生物利用度。
LY3130481 (1-100 mg/kg，口服，静脉注射，单次剂量) 对大鼠有抗惊厥效果，ED50 为 1.7 mg/kg，在高十倍剂量下具有抗癫痫效果，且无运动损伤。

参考文献：

1. Kelly L Knopp, et al. Modulation of TARP γ 8-Containing AMPA Receptors as a Novel Therapeutic Approach for Chronic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Jun;369(3):345-363.
2. Gardinier KM,et al. Discovery of the First α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid (AMPA) Receptor Antagonist Dependent upon Transmembrane AMPA Receptor Regulatory Protein (TARP) γ-8. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4753-68.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.615 ml	13.074 ml	26.148 ml
5 mM	0.523 ml	2.615 ml	5.23 ml
10 mM	0.261 ml	1.307 ml	2.615 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.523 ml

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参考文献

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