| 体内研究: |
BAY-1316957(化合物32;单次口服给药,剂量为0.2-5 mg/kg)治疗显著减少了dmPGE2疼痛模型中的机械性痛觉过敏。 BAY-1316957(化合物32)在Wistar大鼠中的药代动力学参数显示其具有低清除率、长半衰期和高生物利用度(F%=90%)。对BAY-1316957(化合物32)在人、大鼠、小鼠、狗和猴肝细胞中的代谢途径研究表明,酰基葡萄糖醛酸酯的形成是其常见且主要的生物转化途径,主要由UGT1A1催化,部分由UGT1A3催化。
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| 参考文献: |
1. Bäurle S, et al. Identification of a Benzimidazolecarboxylic Acid Derivative (BAY 1316957) as a Potent and Selective Human Prostaglandin E2 Receptor Subtype 4 (hEP4-R) Antagonist for the Treatment of Endometriosis. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2541-2563. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.265 ml |
11.325 ml |
22.649 ml |
| 5 mM |
0.453 ml |
2.265 ml |
4.53 ml |
| 10 mM |
0.226 ml |
1.132 ml |
2.265 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.226 ml |
0.453 ml |
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| 注意: |
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