| 产品描述: | Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 |
| 体内研究: |
Seralutinib (GB002) (处理两周,吸入给药) 显著降低右心室收缩压和平均肺动脉压。在经 Seralutinib (GB002) 处理的动物中,血流动力学变化伴随着肺小动脉肌化减少和肺叶 BMPR2 蛋白表达的恢复。Seralutinib (GB002) 具有良好的耐受性。 GB002 介导的健康 Sprague Dawley 大鼠吸入后立即抑制肺 PDGFRα/β 磷酸化。 Seralutinib 呈剂量和时间依赖性诱导肺 BMPR2 蛋白表达。 |
| 参考文献: |
1. Robert P. Frantz1, et.al. Phase 2 Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Inhaled GB002 (Seralutinib) for the Treatment of World Health Organization Group 1 Pulmonary Arterial Hypertension2. Anna Galkin, et al. Abstract 11102: Gb002, A Novel Inhaled Pdgfr Kinase Inhibitor, Demonstrates Efficacy in the Su5416 Hypoxia Rat Model of Pulmonary Arterial Hypertension (pah). Circulation. 2019;140:A11102.3. Anna Galkin, et al. Pharmacologic Characterization of GB002, a Novel Inhaled PDGFR Kinase Inhibitor in Development for Pulmonary Arterial Hypertension (PAH). |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.13 ml |
10.649 ml |
21.297 ml |
| 5 mM |
0.426 ml |
2.13 ml |
4.259 ml |
| 10 mM |
0.213 ml |
1.065 ml |
2.13 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.213 ml |
0.426 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |