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靶点：

IC50: 0.34 μM (AR-DBD)

体内研究：

在 LNCaP 异种移植模型中，VPC-14449 (100 mg/kg；每天腹腔注射两次，持续 4 周) 在总持续时间为 4 周的情况下减小肿瘤体积并消除 PSA 产生，且体重没有降低。

参考文献：

1. Dalal K, et, al. Selectively targeting the DNA-binding domain of the androgen receptor as a prospective therapy for prostate cancer. J Biol Chem. 2014 Sep 19;289(38):26417-26429.
2. Dalal K, et, al. Bypassing Drug Resistance Mechanisms of Prostate Cancer with Small Molecules that Target Androgen Receptor-Chromatin Interactions. Mol Cancer Ther. 2017 Oct;16(10):2281-2291.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.537 ml	12.687 ml	25.375 ml
5 mM	0.507 ml	2.537 ml	5.075 ml
10 mM	0.254 ml	1.269 ml	2.537 ml
50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.507 ml

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参考文献

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