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T96269-1ml促销

10mM in DMSO

￥3940.00 ￥3540.00

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靶点：

IC50: 9.6 nM (hSSTR5), 57 nM (mSSTR5)

体内研究：

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) (1 mg/kg; p.o.; single dose) is orally available with acceptable plasma exposure in mice in pharmacokinetic screening and exhibits excellent solubility (260 μg/mL, pH=6.8).
SSTR5 antagonist 1 (100 mg/kg; p.o.; single dose; measured at 0-120 min) augments insulin secretion in a glucose-dependent manner and lowers blood glucose concentration in high-fat diet fed C57BL/6J mice.
SSTR5 antagonist 1 (1, 3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; single dose) shows dose-dependent effect on glucose excursion measured during the oral glucose tolerance test in HFD fed C57BL/6J mice.
Pharmacokinetic profiles in male ICR mouse (8-week-old)

参考文献：

1. Hirose H, et al. Discovery of novel 5-oxa-2,6-diazaspiro[3.4]oct-6-ene derivatives as potent, selective, and orally available somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5) antagonists for treatment of type 2 diabetes mellitus. Bioorg Med Chem. 2017 Aug 1;25(15):4175-4193.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.955 ml	9.773 ml	19.547 ml
5 mM	0.391 ml	1.955 ml	3.909 ml
10 mM	0.195 ml	0.977 ml	1.955 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.391 ml

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参考文献

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