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10mM in DMSO

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产品描述：

PAK抑制剂;PAK Inhibitors;产品介绍：KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。;InformationKPT 9274 ( ATG-019) KPT 9274 ( ATG-019) is an orally bioavailable small molecule that is a non-competitive dual inhibitor of PAK4 and NAMPT . It shows an IC50 of ~120 nM for NAMPT in a cell-free enzymatic assay.TargetsPAK4 (Cell-free assay); NAMPT (Cell-free assay) ; ~120 nMIn vitroKPT-9274 interferences with PAK4 and NAD biosynthetic pathways results in reduction of G2/M transit as well as induction of apoptosis and decrease in cell invasion and migration in several human RCC cell lines. The inhibition of the PAK4 pathway by KPT-9274 attenuates nuclear β-catenin as well as the Wnt/β-catenin targets cyclin D1 and c-Myc.In vivoKPT-9274 administration to a 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model leads to dose-dependent inhibition of tumor growth with no apparent toxicity. It also shows remarkable anti-tumor activity in sub-cutaneous xenograft models of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cell lines and cancer stem cells as a single agent. KPT-9274 possesses desirable PK properties and is well tolerated in mice with the absence of any signs of toxicity when 200 mg/kg daily is administered either intravenously or orally.Cell Research(from reference)Cell lines：786-0, ACHN, Caki-1 and U-2 OS cells Concentrations：1μM and 5μM Incubation Time：12 hours

体内研究：

Padnarsertib 显示出与 Sunitinib 相当的减少异种移植物生长的效力。Padnarsertib 对正常人 RPTEC 的影响很小，在体内没有明显的毒性。
Padnarsertib (口服；100 mg/kg 或 200 mg/kg；一天两次；共 14 天) 导致动物模型中异种移植物生长下降，且不显著影响动物体重。8 小时后，实验结束时，测定小鼠血浆和肿瘤中的浓度分别为 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.638 ml	8.188 ml	16.377 ml
5 mM	0.328 ml	1.638 ml	3.275 ml
10 mM	0.164 ml	0.819 ml	1.638 ml
50 mM	0.033 ml	0.164 ml	0.328 ml

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参考文献

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