| 靶点： |
IC50: 3.1 nM (NAMPT), 0.84 μM (CSF1R) |
| 体内研究： |
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药时，它在血浆中的暴露量为 195 nM*小时，峰值浓度为 57 nM (在 0.25 小时)，口服生物利用度为 39%。当以 2 mg/kg 静脉给药时，其肝清除率为 158.73 mL/min/kg，分布容积为 7.1 L/kg。终端消除的半衰期估计为 2.76 小时。LSN3154567 对 NAD+ 形成具有剂量依赖性抑制作用，估计 TED50 值为 2.0 mg/kg。为了评估 LSN3154567 是否会导致视网膜病变，用 20、40 和 80 mg/kg 的 LSN3154567 处理大鼠 4 天。没有观察到明显的视网膜病变。观察血液学毒性。当 LSN3154567 以 20、40 和 80 mg/kg 给药时，获得的血浆暴露量分别为 8，974、18，061 和 38，327 M*h。因此，LSN3154567 的暴露倍数分别是 3、7 和 14 倍，超过了在不联合使用 NA 的情况下获得强大功效 (≈103%) 所需的暴露量 (2，701 M*h)。狗接受 1 和 2.5 mg/kg 的 LSN3154567 处理。在这些剂量水平下，观察到视网膜毒性。外核层的退化发生在所有四只动物中，但在用 1 mg/kg 处理的动物中不太明显。在 1 和 2.5 mg/kg 剂量水平下，血浆暴露分别确定为 1，483 和 2，468 nM*h。 |
| 参考文献： |
1. Zhao G, et al. Discovery of a Highly Selective NAMPT Inhibitor That Demonstrates Robust Efficacy and Improved Retinal Toxicity with Nicotinic Acid Coadministration. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2677-2688. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.384 ml |
11.919 ml |
23.838 ml |
| 5 mM |
0.477 ml |
2.384 ml |
4.768 ml |
| 10 mM |
0.238 ml |
1.192 ml |
2.384 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.238 ml |
0.477 ml |
|
| 注意： |
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