| 靶点: |
IC50: 0.6 μM (BCRP efflux transporter) |
| 体内研究: |
(S) -ML753286 (Compound A) 在大鼠中显示出效力和有效的药代动力学 (PK) 特征 (较低的清除率 [1.54 L/h/kg] 和较高的生物利用度 [123%])。XL388 在大鼠中 2 mg/kg (iv) 和 20 mg/kg (po) 具有中等的终末消除半衰期,t1/2s 分别为 0.9 小时和 2.0 小时。 |
| 参考文献: |
1. Li Y, et al. Synthesis of a new inhibitor of breast cancer resistance protein with significantly improved pharmacokinetic profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jan 15;26(2):551-555. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.813 ml |
14.067 ml |
28.135 ml |
| 5 mM |
0.563 ml |
2.813 ml |
5.627 ml |
| 10 mM |
0.281 ml |
1.407 ml |
2.813 ml |
| 50 mM |
0.056 ml |
0.281 ml |
0.563 ml |
|
| 注意: |
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