| 产品描述: | USP/UBP 选择性抑制剂;USP/UBP Selective Inhibitors;;InformationEOAI3402143 is a dose-dependent inhibitor ofUsp9x,Usp24andUsp5that increases tumor cellapoptosis, and fully blocks or regresses myeloma tumors in mice.TargetsUsp9x ; Usp24 ; USP5 |
| 靶点: |
Usp5;Usp9x;Usp24 |
| 体内研究: |
将人 MIAPACA2 细胞皮下注射到 NSG 小鼠体内。用卡尺测量监测原发肿瘤的进展,一旦可测量,将小鼠分成两组,分别接受载体对照组 (PEG300/DMSO) 或 15 mg/kg G9 治疗。治疗期间监测肿瘤生长、动物体重、行为和活动能力。同时,建立小鼠 8041 肿瘤模型,并对其进行与人 MIAPACA2 异种移植瘤类似的 G9 治疗和肿瘤监测方案。与体外研究结果一致,Usp9x 抑制可抑制人类肿瘤异种移植中的肿瘤生长,但未观察到对 8041 肿瘤异种移植生长的任何显著影响,尽管在人类 MIAPACA2 和小鼠 8041 异种移植肿瘤中,EOAI3402143 治疗均可有效抑制 Usp9x 活性。 |
| 参考文献: |
1. Potu H, et al. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69. 2. Peterson LF, et al. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97. 3. Pal A, et al. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.986 ml |
9.932 ml |
19.864 ml |
| 5 mM |
0.397 ml |
1.986 ml |
3.973 ml |
| 10 mM |
0.199 ml |
0.993 ml |
1.986 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.199 ml |
0.397 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |