| 体内研究: |
THK5351 在小鼠体内表现出良好的药代动力学且无脱氟作用。18F-THK5351 在静脉注射后立即进入大脑,并显示出从大脑中快速清除。在 0.1 和 1 mg/kg 时,没有动物死亡,并且在临床观察、体重测量和病理检查中没有注意到任何动物的处理相关变化。PSP 患者脑切片的放射自显影显示 [3H]THK-5351 以高选择性结合 tau 沉积物。尽管 PSP 患者在颞叶皮层中未表现出显著的 [18F]THK-5351 滞留,但在苍白球和中脑中观察到显著更高的示踪剂滞留。 |
| 参考文献: |
1. Harada R, et al. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14. 2. Ishiki A, et al. Tau imaging with [18 F]THK-5351 in progressive supranuclear palsy. Eur J Neurol. 2017 Jan;24(1):130-136. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.055 ml |
15.274 ml |
30.548 ml |
| 5 mM |
0.611 ml |
3.055 ml |
6.11 ml |
| 10 mM |
0.305 ml |
1.527 ml |
3.055 ml |
| 50 mM |
0.061 ml |
0.305 ml |
0.611 ml |
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| 注意: |
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