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10mM in DMSO

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产品描述：

TACC3 抑制剂;TACC3 Inhibitors;;InformationKHS101 hydrochloride KHS101 is a small-molecule inhibitor of TACC3 , which is a key component of centrosome-microtubule dynamic networks.TargetsTACC3In vitroIn two intracranial patient-derived xenograft tumor models in mice (glioblastoma multiforme and neural progenitor cell models), systemic administration of KHS101 reduced tumor growth and increased survival without discernible side effects. KHS101 crosses the blood-brain barrier (BBB) and selectively induces neuronal differentiation of hippocampal neural progenitor cells in vitro and in vivo. KHS101 treatment increases survival of glioblastoma multiforme xenograft tumor-bearing mice.In vivoIn two intracranial patient-derived xenograft tumor models in mice (glioblastoma multiforme and neural progenitor cell models), systemic administration of KHS101 reduced tumor growth and increased survival without discernible side effects. KHS101 crosses the blood-brain barrier (BBB) and selectively induces neuronal differentiation of hippocampal neural progenitor cells in vitro and in vivo. KHS101 treatment increases survival of glioblastoma multiforme xenograft tumor-bearing mice.Cell Research(from reference)Cell lines：GBM cells Concentrations：7.5 μM Incubation Time：12 h

靶点：

TACC3

体内研究：

在 KHS101 处理的肿瘤中，肿瘤细胞增殖显著减少 (大约两倍)。与用载体对照处理的肿瘤相比，KHS101 处理的肿瘤显示出细胞死亡升高 (细胞结构减少/固缩增加) 的迹象。KHS101 处理显著减少了波形蛋白阳性 GBM1 细胞的额叶至尾部肿瘤扩张和胼胝体侵袭。还发现携带 GBMX1 肿瘤 (在处理前 2 或 6 周建立) 的动物的存活率因 KHS101 处理方案 10 周而显著增加。由于处理的不良副作用，没有一只小鼠必须从研究中移除。使用连续 KHS101 处理方案直至实验终点的另一项实验也显示携带 GBMX1 的动物的存活率显著增加。对 KHS101 和赋形剂处理的动物进行的组织学终点分析证实，在 KHS101 处理的小鼠中肿瘤大小显著减小。

参考文献：

1. Wurdak H, et al. A small molecule accelerates neuronal differentiation in the adult rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Sep 21;107(38):16542-7.
2. Polson ES, et al. KHS101 disrupts energy metabolism in human glioblastoma cells and reduces tumor growth in mice. Sci Transl Med. 2018 Aug 15;10(454). pii: eaar2718.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.946 ml	14.729 ml	29.458 ml
5 mM	0.589 ml	2.946 ml	5.892 ml
10 mM	0.295 ml	1.473 ml	2.946 ml
50 mM	0.059 ml	0.295 ml	0.589 ml

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