| 靶点： |
IC50: 13±3 nM (human ACMSD) |
| 体内研究： |
在对雄性 CD-1 小鼠进行静脉内 (IV) 和口服 (PO) 给药后，对 TES-1025 进行了体内药代动力学研究。静脉给药 0.5 mg/kg 后，TES-1025 表现出低血液清除率、低分布容积和约 5.33 小时的半衰期 (t1/2)，但是在口服给药 5 mg/kg 后 ，TES-1025 的血液浓度可量化长达 8 小时。TES-1025 记录到良好的全身暴露，在给药后 2 小时达到 2570 ng/mL 的 Cmax。TES-1025 更大的口服暴露在肝脏和肾脏中得到进一步证实，AUC0-8h 值分别为 19 200 h ng/mL 和 36 600 h ng/mL。 |
| 参考文献： |
1. Pellicciari R, et al. α-Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) Inhibitors as Novel Modulators of De Novo Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+) Biosynthesis. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):745-759. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.608 ml |
13.04 ml |
26.08 ml |
| 5 mM |
0.522 ml |
2.608 ml |
5.216 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.608 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
|
| 注意： |
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