| 体内研究: |
PF-367 (单次皮下注射 1、3.2、10、32 或 50 mg/kg) 对脑内 tau 磷酸化的抑制具有剂量依赖性。 PF-04802367 (PF-367),一种有效的 I 型双重 GSK-3α/β 抑制剂,显示出良好的吸收;体内分布、代谢和消除 (ADME) 特性与强大的 CNS/外周 p-Tau 和肌肉磷酸化糖原合酶 (pGS) 抑制相结合。 |
| 参考文献: |
1. Steven H Liang, et al. Discovery of a Highly Selective Glycogen Synthase Kinase-3 Inhibitor (PF-04802367) That Modulates Tau Phosphorylation in the Brain: Translation for PET Neuroimaging. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Aug 8;55(33):9601-5. 2. Vadim Bernard-Gauthier, et al. Structural Basis for Achieving GSK-3β Inhibition with High Potency, Selectivity, and Brain Exposure for Positron Emission Tomography Imaging and Drug Discovery. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9600-9617. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.764 ml |
13.821 ml |
27.641 ml |
| 5 mM |
0.553 ml |
2.764 ml |
5.528 ml |
| 10 mM |
0.276 ml |
1.382 ml |
2.764 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.276 ml |
0.553 ml |
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| 注意: |
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