| 体内研究: |
TNF-α 的产生受 CI-1044、咯利普兰和西洛司特的剂量依赖性抑制,ID50s 分别为单次口服给药后的 0.4、1.4 和 1.6 mg/kg。重复施用 CI-1044 后,ID50 值代表 0.5 mg/kg po。CI-1044 血浆水平随剂量范围在 0.1 和 40 mg/kg po 之间成比例增加 (R2=0.878)。CI-1044 剂量依赖性地抑制支气管肺泡灌洗 (BAL) 液中嗜酸性粒细胞的积累,ID50 值为 3.25 mg/kg。在抗原攻击前 24、8、3 或 1 小时使用 CI-1044 (10 mg/kg,口服) 进行单剂量处理可诱导 BAL 中嗜酸性粒细胞数量抑制 6%、56%、48% 和 79%。 |
| 参考文献: |
1. Pruniaux MP, et al. Relationship between phosphodiesterase type 4 inhibition and anti-inflammatory activity of CI-1044 in rat airways. Fundam Clin Pharmacol. 2010 Feb;24(1):73-82. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.516 ml |
12.581 ml |
25.162 ml |
| 5 mM |
0.503 ml |
2.516 ml |
5.032 ml |
| 10 mM |
0.252 ml |
1.258 ml |
2.516 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.252 ml |
0.503 ml |
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| 注意: |
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