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T96741-1ml促销

10mM in DMSO

￥4810.00 ￥4320.00

货期：3-5天

靶点：

IC50: 22 nM (HNE) Ki: 0.31 nM (HNE)

体内研究：

GW-311616 (2 mg/kg；口服给药) 迅速消除犬中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 的循环，同时 >90% 的抑制作用维持 4 天。这种延长的效果是独立的，是由于口服 GW-311616 对嗜中性粒细胞在骨髓中的渗透。GW-311616 的终末消除半衰期 (t1/2) ，对于狗 (2 mg/kg，口服) 为 1.1 小时、大鼠 (2 mg/kg，口服) 为 1.5 小时。

参考文献：

1. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80.
2. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172.
3. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.516 ml	12.578 ml	25.155 ml
5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.031 ml
10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

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参考文献

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