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T96863-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

A-674563 (40 mg/kg/d，po) 没有显著的单药处理活性，但在 PC-3 前列腺癌异种移植模型中，联合处理 (A-674563 + 紫杉醇) 的疗效显著提高。A-674563 (20、100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素。
A563 (20 mg/kg/bid；po) 表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显著差异，而小鼠体重没有显著减轻。A563 处理的肿瘤表达 GADD45α 水平升高和 PCNA (增殖的核标志物) 水平降低。此外，A563 处理的标本中的 TUNEL 检测染色水平 (细胞凋亡标志物) 增加。
A-674563 (25、100 mg/kg，每天灌洗) 有效抑制小鼠 A375 异种移植物的生长。
A-674563 (15，40 mg/kg) 注射液抑制 U937 异种移植物的体内生长，并提高小鼠存活率。

参考文献：

1. Luo Y, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.
2. Xu L, et al. Concurrent targeting Akt and sphingosine kinase 1 by A-674563 in acute myeloid leukemia cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Apr 15;472(4):662-8.
3. Zhu QS, et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res, 2008, 68(8), 2895-2903.
4. Zou Y, et al. Pre-clinical assessment of A-674563 as an anti-melanoma agent. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Aug 12;477(1):1-8.

保存条件：

-80℃，充氩（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.532 ml	12.661 ml	25.323 ml
5 mM	0.506 ml	2.532 ml	5.065 ml
10 mM	0.253 ml	1.266 ml	2.532 ml
50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.506 ml

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参考文献

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