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靶点：

IC50: 5 nM (NAMPT)

体内研究：

在大鼠中，与 GMX-1778 (每日两次给药) 相比，GNE-617 hydrochloride (每日一次给药) 和 GNE-875 (每日两次给药) 在相似的暴露和给药持续时间下与更严重的视网膜毒性相关。使用 GNE-617、GNE-618 和 GMX-1778 进行的小鼠功效研究旨在评估功效，并适时用于评估小鼠的视网膜毒性。用 GNE-617 和 GMX-1778 观察到 NAMPTi 视网膜毒性；然而，GNE-617 和 GMX-1778 之间不同的研究持续时间不允许直接比较视网膜毒性。

参考文献：

1. Shames DS, et al. Loss of NAPRT1 Expression by Tumor-specific Promoter Methylation Provides a Novel Predictive Biomarker for NAMPT Inhibitors. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6912-23.
2. Zabka TS, et al. Retinal toxicity, in vivo and in vitro, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase. Toxicol Sci. 2015 Mar;144(1):163-72.

保存条件：

-80℃,干燥（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.156 ml	10.779 ml	21.557 ml
5 mM	0.431 ml	2.156 ml	4.311 ml
10 mM	0.216 ml	1.078 ml	2.156 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.431 ml

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参考文献

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