| 产品描述： | MNK抑制剂;MNK Inhibitors;;InformationSEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) is a highly potent and ATP-competitive inhibitor of MNK1 and MNK2 with IC50 of 10.8 nM and 5.4 nM, respectively.TargetsMNK2 (Cell-free assay); MNK1 (Cell-free assay) 5.4 nM; 10.8 nM |
| 体内研究： |
为了研究 SLV-2436 (SEL201) 的药效学特性，每 12 小时 (每日两次) 连续 5 次口服剂量为 10、25 和 50 mg/kg 给小鼠。在 10 mg/kg 每日两次剂量下，第五次给药后 4 小时，测得 SLV-2436 的低血浆浓度为 125 ng/mL。然而，每天两次以 25 和 50 mg/kg 的剂量给药，相当于 50 和 100 mg/kg/d 的 SLV-2436，产生显著增加的剂量依赖性血浆暴露，平均水平达到 1，299 ng/mL 和 2，075 ng/ mL，分别。在 24 小时时间点，SLV-2436 仍可在血浆中检测到，在 10、25 和 50 mg/kg 每日两次处理组中剂量依赖性浓度分别为 9、73 和 124 ng/mL。小鼠口服 (po) 50 mg/kg 剂量的 SLV-2436，每天两次，即 100 mg/kg/d，持续 37 天，耐受性良好。 |
| 参考文献： |
1. Zhan Y, et al. MNK1/2 inhibition limits oncogenicity and metastasis of KIT-mutant melanoma. J Clin Invest. 2017 Nov 1;127(11):4179-4192. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.851 ml |
14.253 ml |
28.506 ml |
| 5 mM |
0.57 ml |
2.851 ml |
5.701 ml |
| 10 mM |
0.285 ml |
1.425 ml |
2.851 ml |
| 50 mM |
0.057 ml |
0.285 ml |
0.57 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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