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T96966-1ml促销	10mM in DMSO	￥1030.00 ￥926.00 T96966-1ml ￥926.00 现货	2 2	-	-	-	-

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T96966-1ml促销

10mM in DMSO

￥1030.00 ￥926.00

产品描述：

JNJ-63576253 (TRC-253)是一种有效且具有选择性的下一代 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.9 nM。JNJ-63576253 在 WT 和 LBD 突变、enzalutamide耐药的前列腺癌模型中显示出强大的抑制作用。

靶点：

IC50: 37 nM (F877L mutant AR in LNCaP cells); 54 nM (wild-type AR in LNCaP cells)

体内研究：

JNJ-63576253 (30 mg/kg；每天口服一次，持续 72 天) 显著抑制小鼠前列腺 LNCaP SRα F877L 肿瘤的生长。
JNJ-63576253 (30 mg/kg；po 每天一次，持续 10 天) 抑制小鼠丙酸睾酮 (TP) 刺激下的五个雄激素敏感器官 (ASO)。
JNJ-63576253 (10 mg/kg；po) 表现出适度的口服生物利用度 (45%)、Cmax (0.66 μM) 和 AUClast (4.9 μg h/mL) 在小鼠体内。
JNJ-63576253 (2 mg/kg；静脉注射) 表现出合理的半衰期 (5.99 小时)、CL (15.0 mL/min/kg) 和 Vdss (6.11 L/kg) 在小鼠中。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.855 ml	9.277 ml	18.554 ml
5 mM	0.371 ml	1.855 ml	3.711 ml
10 mM	0.186 ml	0.928 ml	1.855 ml
50 mM	0.037 ml	0.186 ml	0.371 ml

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参考文献

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