| 产品描述: | WHI-P97是JAK-3抑制剂。;WHI-P97 is a rationally designed potent inhibitor of JAK-3. |
| 体内研究: |
WHI-P97 在小鼠中的耐受性非常好,在 5 μg/kg 至 50 mg/kg 的剂量水平下没有毒性迹象,并且在作为单次腹腔注射;或静脉注射推注 50 mg/kg 剂量下未达到 LD10 给药时的水平。 WHI-P97 (静脉注射;40 mg/kg;单剂量) 在 BALB/c 小鼠中具有消除半衰期 (t1/2,CD-1 小鼠) 为 58.9 分钟,全身清除率 (CL) 为 891 ml/h/kg,t1/2 为 84.2 分钟,CL 为 1513 ml/h/kg。在 CD-1 小鼠中,AUC 和 Cmax 的值分别为 107.3 μM 和 296.7 μM。在 BALB/c 小鼠中,IC50 值分别为 58.4 μM 和 212.7 μM。大分布容积在 CD-1小鼠中为 322 mL/kg,在 BALB/c 小鼠中为 415 mL/kg。 WHI-P97 (腹腔注射;40 mg/ kg;24 天) 以剂量依赖性方式防止卵清蛋白致敏小鼠对乙酰甲胆碱产生气道高反应性。WHI-P97 以剂量依赖性方式抑制卵清蛋白攻击后嗜酸性粒细胞向气道腔的募集。 |
| 参考文献: |
1. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.197 ml |
10.986 ml |
21.973 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.197 ml |
4.395 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.099 ml |
2.197 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.439 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |