| 产品描述: | 在WHI-P180中,盐酸盐是lgE介导的肥大细胞对体内和体外变应原反应的有效抑制剂。盐酸盐WHI-P180还可以通过阻断ATP位点来抑制细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cdk2; IC | 50 | = 1μM)。 |
| 体内研究: |
WHI-P180 是 IgE 介导的肥大细胞反应的活性抑制剂。CD-1 小鼠 (BALB/c 小鼠) 在 iv、ip 或 po 给药后 WHI-P180 的消除半衰期小于 10 分钟。WHI-P180 的全身清除率在 CD-I 小鼠中为 6742 mL/h/kg,在 BALB/c 小鼠中为 8188 mL/h/kg。值得注意的是,当 WHI-P180 以 25 mg/kg 的连续两次无毒推注剂量给药时,可抑制 IgE/抗原诱导的被动皮肤过敏反应小鼠模型中的血管高通透性 . |
| 参考文献: |
1. Newton R, et al. The discovery of 2-substituted phenol quinazolines as potent RET kinase inhibitors with improved KDR selectivity. Eur J Med Chem. 2016 Apr 13;112:20-32. 2. Ghosh S, et al. 4-[3-Bromo-4-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazolin-1-ium chloride methanol solvateand 4-[(3-hydroxyphenyl)amino]-6,7-dimethoxy-1-quinazolinium chloride. Acta Crystallogr C. 2001 Jan;57(Pt 1):76-8. 3. Chen CL, et al. Pharmacokinetics and biologic activity of the novel mast cell inhibitor, 4-(3-hydroxyphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in mice. Pharm Res. 1999 Jan;16(1):117-22. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.363 ml |
16.817 ml |
33.635 ml |
| 5 mM |
0.673 ml |
3.363 ml |
6.727 ml |
| 10 mM |
0.336 ml |
1.682 ml |
3.363 ml |
| 50 mM |
0.067 ml |
0.336 ml |
0.673 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |