| 体内研究: |
AS2717638(3-30 mg/kg;口服;实验前 1 h;单次给药)在小鼠 LPA 或 GGPP 诱导的异感痛模型中,可抑制异感痛。 AS2717638(10-30 mg/kg;口服;实验前 1 h;单次给药)在小鼠 PGE2、PGF2α 或 AMPA 诱导的异感痛模型中,缓解异感痛。 AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前 2 h;单次给药)在大鼠慢性压迫损伤 (CCI) 诱导的神经病理性疼痛模型中,改善静态机械性异感痛和热痛觉过敏。 AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前 2 h;单次给药)在大鼠佐剂诱导的炎症性疼痛模型中,改善后爪负重能力。 AS2717638(10 mg/kg;口服;实验前;单次给药)在小鼠内毒素血症模型中,降低 LPS 诱导的 iNOS、TNFα、IL-6 和 CXCL2 mRNA 表达,改善神经炎症相关蛋白表达,减轻外周细胞因子浓度。 |
| 参考文献: |
1. Murai N, et al. Analgesic effects of novel lysophosphatidic acid receptor 5 antagonist AS2717638 in rodents. Neuropharmacology. 2017 Nov;126:97-107. 2. Joshi L, et al. Inhibition of Autotaxin and Lysophosphatidic Acid Receptor 5 Attenuates Neuroinflammation in LPS-Activated BV-2 Microglia and a Mouse Endotoxemia Model. Int J Mol Sci. 2021 Aug 7;22(16):8519. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.235 ml |
11.174 ml |
22.347 ml |
| 5 mM |
0.447 ml |
2.235 ml |
4.469 ml |
| 10 mM |
0.223 ml |
1.117 ml |
2.235 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.223 ml |
0.447 ml |
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| 注意: |
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