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10mM in DMSO

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产品描述：

雄激素受体拮抗剂;Androgen Receptor Antagonists;;InformationUT-34 UT-34 is a potent, selective and orally bioavailable second-generation androgen receptor (AR) pan antagonist and degrader with IC50 of 203.46 nM, 80.78 nM and 94.17 nM for wild-type, T877A and W741L AR, respectively. UT-34 is a potential next-generation therapeutic for enzalutamide-resistant prostate cancer.TargetsAR-T877A (Cell-free assay); AR-W741L (Cell-free assay); AR-WT (Cell-free assay) 80.78 nM; 94.17 nM; 203.46 nMIn vitroUT-34 inhibits the wild-type and LBD-mutant ARs comparably and inhibits the in vitro proliferation. UT-34 promotes a conformation that is distinct from the LBD-binding competitive antagonist enzalutamide and degrades the AR through the ubiquitin proteasome mechanism. UT-34 has a broad safety margin and exhibits no cross-reactivity with Gprotein-coupled receptor kinase and nuclear receptor family members.In vivoUT-34 inhibits the wild-type and LBD-mutant ARs comparably and inhibits the in vivo growth of enzalutamide-sensitive and -resistant prostate cancer xenografts. In preclinical models, UT-34 induces the regression of enzalutamide-resistant tumors at doses when the AR is degraded; but, at lower doses, when the AR is just antagonized, it inhibits, without shrinking, the tumors.Cell Research(from reference)Cell lines：LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines Concentrations：0.1 μM, 1 μM, 10 μM Incubation Time：30 min, 24 h, 48 h

靶点：

IC50: 211.7 nM (Wild-type AR), 262.4 nM (F876L AR) and 215.7 nM (W741L AR)

体内研究：

UT-34 (3-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理从 100 nM 开始抑制 PSA 和 FKBP5 的表达以及 LNCaP 细胞的生长，在 10 μM 时观察到最大效果。
UT-34 (0.1-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理导致 LNCaP 细胞中 1000 nM 的 AR 水平降低。
ZR-75-1 细胞维持在含有 UT-34 的血清生长培养基中会导致 AR 蛋白水平下调，但不会下调雌激素受体 (ER) 或孕激素受体 (PR) 水平。此外，在表达 AR 和糖皮质激素受体 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌细胞中，UT-34 诱导 AR 的下调，但不诱导 GR。
UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解剂。LNCaP-ARV7 细胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 强力霉素存在下处理 24 小时。多西环素诱导EDN2的表达，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881诱导的FKBP5基因表达。

参考文献：

1. Ponnusamy S, et al. Orally Bioavailable Androgen Receptor Degrader, Potential Next-Generation Therapeutic for Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Nov 15;25(22):6764-6780.
2. Stone L. UT-34: a promising new AR degrader. Nat Rev Urol. 2019 Nov;16(11):640.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.807 ml	14.034 ml	28.069 ml
5 mM	0.561 ml	2.807 ml	5.614 ml
10 mM	0.281 ml	1.403 ml	2.807 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.561 ml

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参考文献

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