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T97086-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

缺口抑制剂;Notch Inhibitors;;InformationCB-103 CB-103 is an orally active inhibitor of the Notch transcription activation complex. CB-103 produces Notch loss-of-function phenotypes in flies and mice and inhibits the growth of human breast cancer and leukemia xenografts.TargetsNotchIn vitroCB-103 inhibits growth of Notch-addicted human T cell acute lymphoblastic leukemia cell lines through modulation of the Notch transcription complex.In vivoCB-103 function in vivo recapitulates genetic notch loss-of-function phenotypes without causing gut toxicity. CB-103 blocks tumor growth of GSI-resistant cancers.Cell Research(from reference)Cell lines：marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells Concentrations：10 nM to 25 μM, 1 μM Incubation Time：3 days, 1 h, 4 h, 24 h

靶点：

notch signaling pathway

体内研究：

Limantrafin 抑制小鼠中依赖 NOTCH 的细胞过程。

Limantrafin 阻止 T-ALL 的 PDX 模型在体内的生长。

Limantrafin（25 mg/kg；腹腔注射/口服；每天 2 次；持续 2 周）抑制 GSI/Mab 耐药的三阴性乳腺癌的生长。

Limantrafin 在人类 T-ALL 和小鼠乳腺肿瘤的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

参考文献：

1. Freddy Radtke, et al. Inhibitors of notch signalling pathway and use thereof in treatment of cancers. US9296682B2.2. R.Lehal, et al. Development of a novel first-in-class oral inhibitor of the NOTCH pathway.3. Rajwinder Lehal, et al. Non clinical pharmacology, pharmacokinetics and safety profiling of CB-103: A novel first-in-class small molecule inhibitor of the NOTCH pathway.4. Jose Manuel Perez Garcia, et al. First-in-human phase 1-2A study of CB-103, an oral Protein-Protein Interaction Inhibitor targeting pan-NOTCH signalling in advanced solid tumors and blood malignancies.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.127 ml	20.634 ml	41.268 ml
5 mM	0.825 ml	4.127 ml	8.254 ml
10 mM	0.413 ml	2.063 ml	4.127 ml
50 mM	0.083 ml	0.413 ml	0.825 ml

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参考文献

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