| 体内研究: |
AZ1495 (化合物 28) (口服,每天,12.5 mg/kg) 在 ABC-DLBCL 小鼠模型 (OCI-LY10 细胞) 中与依鲁替尼联合使用可导致肿瘤消退。 AZ1495 (静脉注射,2 mg/kg 和口服,5mg/kg) 的特点是在大鼠中具有高清除率 (Cl) (75 mL/min/kg) 和基于肝细胞数据 (Clint 15 μl/min/106 个细胞) 的适度预测,预计清除率为 42 mL/min/kg),生物利用度低,首过效应高。 AZ1495 (iv.,1 mg/kg) 在狗中出现活跃的肾分泌。 |
| 参考文献: |
1. Scott JS, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.594 ml |
12.97 ml |
25.94 ml |
| 5 mM |
0.519 ml |
2.594 ml |
5.188 ml |
| 10 mM |
0.259 ml |
1.297 ml |
2.594 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.259 ml |
0.519 ml |
|
| 注意: |
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